Dimethocaine ban đầu được tổng hợp bởi công ty Hoffmann-La Roche vào năm 1930. Nó đã được bán dưới tên thị trường larocaine. Trong những năm 1930, dimethocaine trở nên phổ biến ở Mỹ như một loại thuốc gây tê cục bộ. Giống như cocaine và Procaine, nó được sử dụng trong phẫu thuật, chủ yếu trong nha khoa, nhãn khoa và tai mũi họng. Tuy nhiên, vào những năm 1940, nó đã bị loại khỏi thị trường vì những tác động tâm lý và nguy cơ nghiện thuốc. Ngày nay dimethocaine bị lạm dụng vì những tác động tâm lý này. Nó được bán như một chất thay thế cocaine để phá vỡ các vấn đề pháp luật.[1][5][6]